Rezultati predhodne študije v drugi fazi kažejo, da inhibitor integraze MK-0518 pri obolelimi za virusom HIV virusno HIV-RNK zmanjšuje bolj uspešno, kot placebo

DUBLIN, Irska--(BUSINESS WIRE)--18. november 2005-- V desetdnevni monoterapiji je pri pacientih, ki so jemali MK-0518, prišlo do 98-odstotnega zmanjšanja HIV-RNK pri vseh odmerkih; pri vsaj polovici je prišlo do zmanjšanja HIV-RNK kopij na 400/ml ali manj

Predhodni rezultati druge faze kliničnih raziskav, ki so bili danes predstavljeni na srečanju Evropske klinične zveze za aids (European AIDS Clinical Society), kažejo, da ima inhibitor HIV-1 integraze MK-0518 kot monoterapija v 10-dnevnem obdobju izredno sposobnost zmanjšanja virusne obremenitve. Pri vseh prej nezdravljenih HIV pacientih (n=28) je prišlo do pomembnega zmanjšanja virusne obremenitve (p=0.001) v primerjavi s placebom, pojasnjujejo avtorji študije. Količina CD4 receptorjev v primerjavi z izhodiščno ni kazala pomembnega odstopanja.

MK-0518, ki ga razvija Merck Sharp & Dohme (MSD), ima potencial, da postane prvo v zdravilo nove generacije antiretrovirusne terapije, imenovane inhibitorji integraze, ki lahko encimu integraze preprečijo, da bi HIV vstavil v človeški gen*. Če integrazi preprečimo opravljanje te ključne funkcije, virusu preprečimo razmnoževanje in širjenje v nove celice.

"Ta študija je ponovno potrdila pravilnost koncepta protivirusne aktivnosti inhibitorjev HIV integraze kot obetavne nove generacije antiretrovirusnih učinkovin," je dejal Dr. Robin Isaacs, izvršni direktor za nalezljive bolezni in klinične preiskave cepiv proti HIV pri MSD. "Pacienti so dobro prenašali MK-0518, ki je pri tem majhnem predhodnem preizkusu pokazala močne kratkoročne učinke pri zmanjšanju virusne obremenitve."

Pri randomizirani dvojno slepi študiji, ki je potekala v več centrih, je 35 pacientov, ki pred tem niso bili zdravljeni z antiretrovirusnimi zdravili, v monoterapiji dobilo enega zmed štirih odmerkov MK-0518 (100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg) ali placebo, in sicer dvakrat dnevno deset dni. Na začetku so pacienti (MK0518: 28, placebo: 7) imeli HIV-RNK vsaj 5000 kopij na ml in število CD4 receptorjev vsaj 100 celic na ul. Primarni cilj študije je bila ugotovitev profilov varnostni in tolerance za MK-0518 in zmanjšanje HIV-RNK v primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi. Pacienti na imunosupresivni terapiji in tisti, pri katerih je bil diagnosticiran akutni hepatitis ali kronična bolezen jeter ali ledvic, niso bili vključeni v študijo (1).

Rezultati so pokazali zmanjšanje od 1.7 do 2.2 log10 kopij/ml HIV-RNK v vseh skupinah (98-odstotno zmanjšanje glede na izhodišče) in 0.2 log10 kopij/ml zmanjšanje pri placebu (p manj kot 0.001). Poleg tega je do desetega dneva vsaj 50 odstotkov pacientov v vseh MK-0518 skupinah doseglo HIV-RNK manj kot 400 kopij/ml (1).

Na splošno so pacienti dobro prenašali MK-0518 terapijo. Najpogostejše kontraindikacije so bile glavobol, utrujenost in vrtoglavica; te so bile podobne pri MK-0518 skupinah in pri placebo skupini. Resnih kontraindikacij ni bilo in zaradi kontraindikacij ni prišlo do niti ene prekinitve terapije (1).

Na podlagi teh rezultatov sedaj poteka 48-tedenska študija z različnimi odmerki, ki MK-0518 primerja z efivarenzom, nenukleozidnim zaviralcem reverzne transkriptaze. MK-0518 se na naivnih pacientih uporablja v kombinirani terapiji. Za določitev učinkovitosti in varnosti tega zdravila so potrebne dodatne študije, ki morajo potekati dalj časa na večjem številu pacientov.

Odpornost virusa HIV na zdravila se povečuje

Ocenjuje se, da do 78 odstotkov pacientov, ki dobivajo antiretrovirusna zdravila, razvije odpornost na več kot en tip teh zdravil. Problem odpornosti se je povečal tudi pri pacientih, ki pred tem niso bili zdravljeni. Delež poprej nezdravljenih pacientov, ki so okuženi z odpornim virusom, se je iz osmih odstotkov leta 1999 povzpel na več kot 20 odstotkov (2).

Kljub dosegljivosti zdravil za zdravljenje okužb z virusom HIV in aidsom se epidemija nadaljuje. Na svetu je trenutno okuženih približno 40 milijonov ljudi. Zaradi aidsa vsako letu umre tri milijone ljudi, tako da je aids vodilni vzrok smrti med nalezljivimi boleznimi. MSD je že več kot 15 let vodilni igralec na področju razvijanja novih metod zdravljenja in razvoja cepiva proti virusu HIV in aidsu.

MSD je prvi razložil inhibicijo prenosa integraze in definiral mehanizem zdravljenja. MSD je tudi prvi tako in vitro kot in vivo praktično dokazal mehanizem zdravljenja.

*V celici gostiteljici virus s pomočjo encima reverzibilne inskriptaze RNK spremeni v DNK. Integraza je eden izmed treh encimov, ki jih virus potrebuje za reprodukcijo.

O podjetju Merck

Merck & Co., Inc., ki v mnogih državah deluje pod imenom Merck Sharp & Dohme, (MSD), je globalno farmacevtsko podjetje, ki je zavezano raziskavam in paciente postavlja na prvo mesto.

Merck, ki je bil ustanovljen leta 1891, odkriva, razvija, proizvaja in prodaja cepiva in zdravila za več kot 20 različnih tipov zdravljenja. Podjetje z daljnosežnimi programi vlaga precejšnja sredstva v izboljšanje dostopnosti zdravil, saj zdravila podarja, hkrati pa jih tudi pomaga dostaviti tistim, ki jih potrebujejo. Merck tudi neprofitno objavlja objektivne zdravstvene informacije. Za več informacij obiščite www.merck.com.

Izjava o napovedi

Ta izjava za javnost vsebuje "izjave o napovedih" v smislu definicije iz zakona o tožbah v zvezi z vrednostnimi papirji iz leta 1995 (Private Securities Litigation Reform Act). Te izjave so povezane s tveganji in negotovostmi, zaradi katerih so lahko rezultati stvarno drugačni, kot jih nakazujejo izjave. Izjave o napovedih lahko vključujejo tudi izjave o razvoju produktov, njihovem potencialu ali finančni uspešnosti. Za izjave o napovedih ne obstajajo nikakršna zagotovila in dejanski rezultati so lahko stvarno drugačni, kot napovedi. Merck se ne zavezuje javno posodabljati izjav o napovedih, pa naj gre za posledice novih informacij, bodočih dogodkov ali drugega. Izjave o napovedih v tej izjavi za javnost je potrebno ocenjevati v kontekstu mnogih negotovosti, ki zadevajo Merckovo poslovanje, še posebej tistih, ki so navedene v obrazcu 10-K za poslovno leto, ki se je končalo 31. decembra 2004 in poročila na obrazcih 10-Q in 8-K, ki jih družba vključuje v poročanje.

1) Morales-Ramirez JO, Teppler H, Kovacs C, Steigbigel RT, Cooper D, Liporace RL, Schwartz R, Wenning L, Zhao J, Gilde L, Isaacs R, Nguyen B-Y: Antiretroviral Effect of MK-0518, a Novel HIV-1 Integrase Inhibitor, in ART-Naive HIV-infected Patients. EACS presentation, Dublin, Irska, november 2005.

(2) Podatki na voljo na zahtevo pri MSD.

KONTAKT:

MSD

Kontakt za medije:

Janet Skidmore, 908-423-3046

ali

Skip Irvine, 267-305-5397

ali

Kontakt za investitorje:

Graeme Bell, 908-423-5185