( BW)(PA-MERCK/ISENTRESS)(MRK) ISENTRESS(R) (raltegravir) iz podjetja MSD, prvi integrazni Inhibitor, ki ga je odobrila Komisija Evropske unije

Najboljša terapija se odziva na medicinske potrebe za nove možnosti zdravljenja pri bolnikih, ki so že izkusili zdravljenje

Poslovni uredniki/Zdravje/Medicinski pisci

WHITEHOUSE STATION, N.J.--(BUSINESS WIRE)-- 21, december 2007--Merck Sharp & Dohme (MSD) je danes objavil, da je ISENTRESS(R) (raltegravir) dobil licenco Komisije Evropske unije z odločitvijo, da se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antiretrovirusnimi zdravili za zdravljenje okužbe z virusom HIV-1 pri odraslih bolnikih, ki so že izkusili zdravljenje, z dokazano replikacijo virusa HIV-1 ne glede na trajajočo antiretrovirusno terapijo (ART). Odločitev Komisije velja za 27 članic Evropske unije (EU), vključno s Francijo, Nemčijo, Italijo, Španijo in Veliko Britanijo. Posamezne nacionalne licence, ki temeljijo na odločitvi Komisije, bodo prav tako izdane v državah Evropskega gospodarskega prostora, na Islandiji in na Norveškem. Raltegravir je prvi odobreni integrazni inhibitor, nova skupina ART, ki deluje direktno na integrazni encim, ki je poglaviten za replikacijo virusa HIV.

Odločitev Komisije, ki odraža pozitivno stališče Evropske agencije za vrednotenje zdravil, je temeljila na podatkih o učinkovitosti in varnosti dveh dvojnih slepih študij s placebom, ki sta trajali 24 mesecev pri že zdravljenih bolnikih. V teh študijah je raltegravir, v kombinaciji z optimizirano dodatno terapijo (OBT), znatno zmanjšal virusno breme HIV RNK (p manj kot 0.001), in znatno povečal število celic CD4 (p manj kot 0.001). Učinkovitost in varnost raltegravira še ni bila dokazana pri odraslih bolnikih brez predhodne terapije ali bolnikih otrocih, čeprav tudi pri teh skupinah raziskave še potekajo.

"Raltegravir je pomemben novi napredek pri zdravljenju virusa HIV, saj je prva terapija v novi skupini zdravil, ki napada virus na popolnoma drugačen način od ostalih dostopnih zdravil," je rekel Ken Frazier, izvršni podpredsednik pri Global Human Health in predsednik pri Merck & Co., Inc. "Ta odobritev je še en mejnik pri MSD-jevem nenehnem prizadevnem bojevanju proti virusi HIV in AIDS-u z izpeljevanjem raziskav revolucionarnih zdravil, z razvojem poslovnih modelov, ki pripomorejo k temu, da naši izdelki dosežejo čim večje število ljudi in s prisostvovanjem v partnerstvih, da pomagamo izgraditi infrastrukturo in se odzovemo zdravstvenim in razvojnim izzivom po vsem svetu."

Kljub dostopnosti zdravil za zdravljenje virusa HIV in AIDS-a se pandemija nadaljuje. V EU je po podatkih Evropskega centra za epidemiološko spremljanje virusa HIV in AIDS-a bilo skoraj 250 000 primerov okužbe s HIV od leta 2002. Poleg tega pa je bila pri mnogih mednarodnih študijah zabeležena rezistenca na trenutne HIV terapije pri bolnikih, ki so že izkusili zdravljenje, kar nakazuje, da je odpornost na vsaj eno vrsto antiretrovirusnih agensov lahko tudi 76 odstotna. Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) je to odpornost imenovala za vzhajajočo javnozdravsteno skrb in se je povezala z Mednarodnim društvom za boj proti AIDS-u, da bi razvila Globalno mrežo za nadzor odpornosti na zdravila za HIV, da bi lahko sledila pojavljajočim se vzorcem odpornosti v razvitih državah in državah v razvoju.

"Že zdravljeni bolniki z virusom HIV imajo omejene možnosti za terapije, ki se jih dobro prenaša in ki lahko zmanjšajo virusno breme medtem ko povečajo število CD4," je rekel Jurgen Rockstroh, profesor medicine in vodja Ambulantne klinike za bolnike z virusom HIV, Univerze v Bonnu, Nemčija. "Odobritev raltegravira v EU predstavlja precejšen znanstveni napredek, kar pa je še bolj pomembno, obravnava zelo nujen razvoj pri zdravljenju virusa HIV in AIDS-a."

Zmanjšanje virusnega bremena in povečanje števila celic CD4

Podatki iz dveh študij v teku, in sicer III. faze dvojnih slepih randomiziranih študij s placebom (BENCHMRK-1 in BENCHMRK-2) pri zdravljenju 699 odraslih že zdravljenih bolnikov z dokumentirano odpornostjo na vsaj eno zdravilo iz katerega koli od treh razredov (nukleosidni reverzno transkriptazni inhibitorji (NRTI), ne-nukleosidni reverzno transkriptazni inhibitorji (NNRTI) in proteazni inhibitorji (PI)) med terapijo ART, so pokazali, da je bil odmerek 400 mg raltegravirja v dvojnih odmerkih dnevno v kombinaciji s terapijo OBT občutno (p manj kot 0.001) bolj učinkovita tako pri znižanju ravni HIV RNK kot tudi povečanju števila celic CD4 pri teh bolnikih s HIV-om, v primerjavi s shemo zdravljenja s placebom plus terapijo OBT. Učinkovitost odzivov je bila ocenjena na podlagi 699 bolnikov iz vseh študij, ki so zaključili 24-tedensko zdravljenje ali pa so ga prekinili prej.

Študiji sta pokazali, da je po 24-tedenski terapiji, pri 75 odstotkih bolnikov (347 od 462),ki so dobivali raltegravir v kombinaciji s terapijo OBT, prišlo do zmanjšanja bremena HIV RNK do meje pod 400 izvodov/mL, v primerjavi s 40 odstotki bolnikov (95 od 237), ki so prejemali placebo plus terapijo OBT.

Poleg tega je po 24-tedenski terapiji 63 odstotkov bolnikov (289 od 462), ki so dobivali raltegravir plus terapijo OBT, doseglo zmanjšanje virusnega bremena na mejo pod 50 izvodov/mL v primerjavi s 34 odstotki bolnikov(80 od 237), ki so prejemali placebo in terapijo OBT. Po 24-tednih terapije je bilo povečanje števila celic CD4 v izhodišču 84 za bolnike, ki so dobivali raltegravir plus OBT, 37 celic/mm(3) pa za tiste bolnike, ki so prejemali placebo plus OBT.

Raltegravir je samostojna 400 mg tableta, ki se jo vzame dvakrat na dan ne glede na prehranjevanje. Raltegravir ne zahteva povečevanja učinkovitosti z ritonavir-om.

V II. in III. fazi kliničnih študij je bil profil stranskih učinkov primerljiv s placebom. Med najbolj pogostimi stranskimi učinki so diareja, slabost, glavobol in zvišana telesna temperatura.

O raltegraviru

Raltegravir je prvi inhibitor v novem raziskovalnem razredu antiretroviralnih agensov imenovanih integrazni inhibitorji. Raltegravir deluje tako, da s pomočjo integraznega encima zavira zasaditev HIV DNK v človeški DNK. Z zaviranjem integraze se virusu prepreči, da bi se repliciral in okužil nove celice. Sedaj sta v rabi zdravili, ki zavirata druga dva encima, ki sta izjemno pomembna pri replikacijskem procesu HIV - proteaza in reverzna transkriptaza - vendar pa je raltegravir edino potrjeno zdravilo, ki zavira integrazo.

Globalni registracijski status raltegravira

Letos je raltegravir sprejel odobritev že v ZDA, Mehiki in Kanadi, MSD pa nadaljuje z registracijo v mnogih drugih državah po vsem svetu.

Zgodovina MSD in raziskave o virusu HIV

Podjetje MSD je predano razvoju inovativnih terapij, ki nudijo napredke v zdravljenju nalezljivih bolezni, vključno z virusom HIV. Njihovi napori pri razvijanju preiskovalnih zdravljenj za HIV potekajo že več kot 20 let in se danes še nadaljujejo. MSD je pričel s svojo raziskavo o integraznem inhibitorju za zdravljenje virusa HIV leta 1993 in je bil prvi, ki je prikazal zaviranje integraze virusa HIV in vitro ter in vivo.

Raltegravir je en del zgodovine MSD v raziskavah HIV, ki vključuje razvoj CRIXIVAN-a (R) (indinavir sulfat), proteaznega inhibitorja (PI); STOCRIN-a(R), NNRTI; trenutno pa potekajo raziskave o dodatnih možnih zdravljenjih.

Globalna razširjenost virusa HIV in AIDS-a

Približno 33 milijonov ljudi po vsem svetu živi z virusom HIV in AIDS-om, v letu 2007 pa je bilo več kot 2,5 milijona ljudi na novo okuženih.(i) AIDS je eden izmed poglavitnih vzrokov za umrljivost med nalezljivimi boleznimi, odgovoren je namreč za več kot 2 milijona umrlih samo v lanskem letu.(ii)

O podjetju MSD

Podjetje Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., ZDA, ki v mnogih državah posluje kot MSD (Merck, Sharp & Dohme), je farmacevtsko podjetje, usmerjeno v globalne raziskave, ki postavlja bolnike na prvo mesto. Osnovano je bilo leta 1891, trenutno pa MSD odkriva, razvija, proizvaja in trži cepiva in zdravila, da zadovolji še neizpolnjene zdravstvene potrebe. Podjetje vlaga znatne napore v povečanje dostopnosti zdravil s pomočjo daljnosežnih programov, ki ne le darujejo zdravila MSD, ampak jih tudi pomagati dostaviti ljudem, ki jih potrebujejo. MSD prav tako objavlja nepristranske zdravstvene informacije kot neprofitno storitev. Za več informacij obiščite spletno stran www.merck.com.

Napovedne izjave

Sporočilo za javnost vsebuje "napovedne izjave" kot je izraz definiran v Zakonu o reformi pravnih postopkov v zvezi z vrednostnimi papirji iz leta 1995. Te izjave temeljijo na trenutnih pričakovanjih uprave in vsebujejo tveganja in negotovosti, zaradi katerih se lahko rezultati znatno razlikujejo od tistih, navedenih v izjavah. Napovedne izjave lahko obsegajo izjave v zvezi z razvojem izdelka, potencialom izdelka ali pa finančnim učinkom. Za nobeno napovedno izjavo ni mogoče jamčiti, dejanski rezultati pa se lahko bistveno razlikujejo od napovedanih. MSD ne prevzema nikakršne obveze do javnega posodabljanja kakršnih koli napovednih izjav, pa naj bo to zaradi novih informacij, prihodnjih dogodkov ali česa drugega. Napovedne izjave v tem sporočilu za javnost je treba ocenjevati skupaj z mnogimi negotovostmi, ki vplivajo na poslovanje MSD-ja, še posebej tistimi, omenjenimi v opozorilnih izjavah pod točko 1A Obrazca 10-K podjetja MSD za leto, ki se je končalo 31. 12. 2006, in v periodičnih poročilih na Obrazcu 10-Q in Obrazcu 8-K, ki jih podjetje vključuje s sklicevanjem.

(i) UNAIDS. 2007 AIDS Epidemic Update. Dostopno na:

www.unaids.org/en/HIV_data/2007EpiUpdate/default.asp. Preverjeno 28 novembra 2007.

(ii) World Health Organization. The global burden of disease: a response to the need for comprehensive, consistent and comparable global information on diseases and injuries. Dostopno na:

www.who.int/mip/2003/other_documents/en/globalburdenofdisease.pdf.

Preverjeno 26 novembra 2007.

"Veljavna verzija sporocila je izvirno besedilo, ki je napisano v izvirnem jeziku. Prevodi so na voljo le v pomoc in jih je potrebno primerjati z izvirnikom, ki je edina verzija besedila, ki ima lahko pravne posledice".

KONTAKT: Merck & Co., Inc.

Za medije:

Amy Rose, +1 908-423-3786

Lynn Kenney, +1 908-423-4188

ali

Za vlagatelje:

Graeme Bell, +1 908-423-5185