MSD-jev preizkusni MK-0524 pomembno znižuje spiranje, ki ga povzroča prekomerno izločanje Niacina v fazi 2

WHITEHOUSE STATION, New Jersey - (BUSINESS WIRE) - 15. november 2006 - Po podatkih, ki so bili danes predstavljeni na Znanstvenem kongresu Ameriškega združenja za kardiologijo (American Heart Association Scientific Sessions) 2006 v Chicagu, je uporaba učinkovine MK-0524, preiskovalnega zaviralca receptorja DP1, v kombinaciji z niacinom s podaljšanim delovanjem (ERN) bistveno zmanjšala pojav rdečice pri bolnikih z dislipidemijo, v primerjavi z bolniki, ki so jemali samo ERN. Rdečico, ki jo spremlja topel ali pekoč občutek na koži obraza in vratu, povzroča razširitev krvnih žil v podkožju, gre pa za pogost stranski učinek uporabe niacina, ki pri bolnikih povzroča neugodje in je pogost razlog za opustitev terapije z niacinom.

Družba Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, New Jersey, ZDA, ponekod po svetu poznana tudi kot Merck Sharp & Dohme (MSD), razvija učinkovino MK-0524A. MK-0524A je preiskovalna učinkovina, ki združuje niacin s podaljšanim delovanjem, ki ga je razvila družba sama, z učinkovino MK-0524, s čimer želi ponuditi niacin v tableti, ki zmanjšuje pojav rdečice. MK-0524A je trenutno v 2. fazi kliničnega preizkušanja, uporablja pa se za monoterapijo ali pa se predpisuje s skupaj s statinom.

"Rezultati preteklih študij so pokazali, da niacin učinkovito zmanjšuje kardiovaskularne težave in pozitivno učinkuje na raven holesterola HDL in trigliceridov. Težava pa je bila v tem, da je njegovo uporabo omejeval pojav rdečice," je dejala Christie M. Ballantyne, doktorica medicine, predstojnica in profesorica na medicinski fakulteti Baylor ter soavtorica študije. "Ta študija je pokazala, da je učinkovina MK-0524 bistveno zmanjšala pojav in intenziteto rdečice, ki se je sicer pojavljala pri mnogih pacientih, ki so jemali niacin s podaljšanim delovanjem, v primerjavi s tistimi, ki so jemali niacin s podaljšanim delovanjem plus placebo."

O študiji

V 2. fazi študije, ki je trajala osem tednov, je vsak od 412-ih bolnikov z dislipidemijo bil naključno uvrščen v eno od štirih skupin: 1) ERN 1 g (ki so ga prejemali kot Niaspan(R)), 2) ERN 1 g plus MK-0524, 3) ERN 1 g plus placebo ali 4) dvakrat dnevno placebo, kar je trajalo štiri tedne. V naslednjih štirih tednih pa so se odmerki podvojili. Po začetku zdravljenja so bolniki v elektronski dnevnik vpisovali intenzivnost rdečice, ki so jo ocenjevali s pomočjo 11-stopenjske numerično-opisne lestvice GFSS (Global Flushing Severity Score) (nič (GFSS 0), blaga (1-3), srednja (4-6), huda (7-9) ali zelo huda (10)).

V primerjavi z bolniki, ki so jemali samo ERN, je učinkovina MK-0524 v kombinaciji z ERN, zelo učinkovito zmanjševala intenzivnost rdečice, tako v začetni fazi (prvi teden) kot v nadaljevanju (od 2. do 8 tedna). V prvem tednu terapije so bolniki poročali o naslednjih rezultatih: 61 odstotkov bolnikov (42/69), ki so jemali samo ERN, je poročalo o klinično pomembni srednji, hudi ali zelo hudi rdečici (GFSS več ali enako 4), v skupini bolnikov, ki so jemali ERN v kombinaciji z MK-0524, pa je bilo takih 37 odstotkov (97/266) bolnikov. O srednji ali hujši rdečici je poročalo tudi trinajst odstotkov bolnikov (9/67), ki so jemali dvojni odmerek placeba. V nadaljevalni fazi (od 6. do 8. tedna) je stopnja srednje ali hude rdečice, ki naj bi jo povzročal ERN, pri bolnikih, ki so bili zdravljeni s kombinacijo učinkovin ERN in MK-0524, bila skoraj enaka kot pri bolnikih, ki so jemali placebo.

Po osem-tedenskem obdobju zdravljenja se je pokazal zelo pozitiven učinek na parametre lipidov: kombinacija ERN + MK-0524 je povečala HDL-C za 22,9 odstotkov, LDL-C in TG pa zmanjšala za 13,2 odstotkov in 26,5 odstotkov. Pri primerjavi vpliva na lipide ni bilo razlike med zdravljenjem s kombinacijo učinkovin MK-0524 in ERN in zdravljenjem samo z ERN. V študiji ni bil zaznan pojav negativnih učinkov.

Nadaljnji klinični program

"MK-0524A trenutno proučujemo v okviru obsežnega programa 3. Faze. Predanost družbe MSD razvoju učinkovine MK-0524A podpira naš nadaljnji klinični program, ki vključuje študijo vpliva na kardiovaskularne bolezni in novo študijo ciljnega učinka nadomestka," je dejal John F. Paolini, doktor medicine, doktor znanosti in generalni direktor za klinične raziskave povezane s kardiovaskularnimi boleznimi pri družbi MSD. Nadaljujejo se klinični preizkusi v zadnjih fazah, s katerimi družba poskuša razviti formulacijo fiksnega odmerka učinkovine MK-0524B, ki je kombinacija učinkovin MK-0524A in simvastatina.

Družba MSD je pred kratkim začela z izbiro bolnikov za študijo ACHIEVE (An Assessment of Coronary Health Using an Intima-Media Thickness Endpoint for Vascular Effects Study), dve-letno študijo v kateri bo sodelovalo 900 bolnikov različne narodnosti, ki so oboleli za družinsko heterozigotno hiperholesterolemijo, s pomočjo ultrazvoka karotidne arterije pa se bo opazoval vpliv učinkovine MK-0524A na spremembe v debelini žilnih sten karotidne arterije. Bolniki bodo v okviru študije zdravljeni z intenzivno terapijo za zniževanje ravni holesterola LDL-C in bodo po naključnem izboru do 96 tednov prejemali MK-0524A ali placebo, in sicer v odmerku 2 g dnevno.

Kot je že bilo najavljeno, se bodo v začetku leta 2007 začele preiskave bolnikov z žilnimi boleznimi v okviru študije HPS2-THRIVE (Treatment of HDL to Reduce the Incidence of Vascular Events), v kateri bodo ugotavljali, ali lahko MK-0524A zmanjšuje tudi tveganje srčnega infarkta in možganske kapi ter potrebo po postopku revaskularizacije pri osebah, pri katerih je že bilo uporabljeno zdravljenje za zmanjšanje ravni LDL ali "slabega" holesterola. Preučevali bodo tudi dolgoročno varnost uporabe učinkovine MK-0524A.

V treh regijah so zbrali skupaj 20000 moških in žensk v starosti med 50 in 80 let, ki so že preživeli srčni infarkt, možgansko kap, vrsto arterijske bolezni ali drugo koronarno bolezen, mnogi ob prisotnosti diabetesa, in sicer: v VB (7500), na Kitajskem (7500) in v Skandinaviji (5000 z Danske, Norveške, Finske in Švedske). Okoli 7000 bolnikov, ki bodo sodelovali v študiji, ima diabetes. HPS2-THRIVE bo z dovoljenjem družbe MSD na oxfordski univerzi koordiniral oddelek za klinične preizkuse CTSU (Clinical Trial Service Unit).

O družbi Merck & Co., Inc. (Whitehouse Station, New Jersey, ZDA)

Družba Merck & Co., Inc., ki v več državah deluje pod imenom Merck Sharp & Dohme (MSD), je globalna raziskovalna farmacevtska družba, ki predano postavlja bolnike na prvo mesto. Ustanovljena je bila leta 1891, trenutno pa se posveča odkrivanju, razvijanju, proizvodnji in trženju cepiv in zdravil, s katerimi poskuša reševati zdravstvene težave, ki do sedaj še niso bile ustrezno rešene. Družba si prizadeva tudi za povečanje dostopa do zdravil, in sicer v okviru obsežnih programov, v katerih Merckova zdravila ne le darujejo, ampak poskušajo tudi zagotoviti, da so dostavljena osebam, ki jih resnično potrebujejo. Merck v okviru neprofitne storitve objavlja tudi nepristranske zdravstvene informacije. Dodatne informacije lahko dobite na spletni strani www.merck.com.

Izjava glede napovedi za prihodnost družbe Merck & Co., Inc.

To obvestilo za javnost vsebuje "napovedi za prihodnost", kot jih definira ameriški Zakon o reformi pravdnih sporov v zvezi z vrednostnimi papirji iz leta 1995. Te izjave temeljijo na trenutnih pričakovanjih vodstva družbe, vendar pa so predmet tveganj in negotovosti, zaradi katerih se lahko rezultati materialno razlikujejo od pričakovanih, ki so podani v napovedih. Napovedi za prihodnost lahko vključujejo izjave, povezane z razvojem izdelka, potenciala izdelka ali finančne učinkovitosti. Za nobeno napoved za prihodnost ni mogoče jamčiti, dejanski rezultati pa se lahko materialno razlikujejo od pričakovanih. Družba Merck se ne zavezuje, da bo v primeru novih informacij, prihodnjih dogodkov ali iz drugega razloga javnosti posredovala nove podatke o napovedih za prihodnost. Pri obravnavi napovedi za prihodnost v tem obvestilu za javnost je potrebno upoštevati tudi številne negotovosti, ki vplivajo na poslovanje družbe Merck, še posebej tiste, ki so navedene v opozorilih 1. točke Merckovega obrazca 10-K za leto, ki se je končalo 31. decembra 2005, in v periodičnih poročilih na obrazcih 10-Q in 8-K, ki jih družba vključuje v obliki sklica.

Merck & Co., Inc.

Media: Lynn Kenney,

908-423-4188